Ropinirol - ein neuer Dopaminagonist

Zusammenfassung

Im März 1997 wurde ein neuer Dopaminagonist, Ropinirol (ReQuip®), auf dem deutschen Markt zugelassen. Als bisher einziger Dopaminagonist hat Ropinirol die Zulassung zur Monotherapie beim Parkinson-Syndrom. Des weiteren kann Ropinirol entsprechend seines Wirkmechanismus in Kombination mit den anderen Antiparkinsonmitteln, insbesondere Levodopa, gegeben werden. Ropinirol ist ein Dopaminagonist, der nicht zu den Ergot-Alkaloiden gehört, sondern bezüglich seiner Struktur dem Dopamin ähnelt und spezifisch an D₂-Rezeptoren bindet. Es hat keine Affinität an den D₁Rezep-tor. Vom Rezeptorprofil handelt es sich um eine ungewöhnlich reine Substanz. Ropinirol kreuzt die Blut-Hirn-Schranke, wird in der Leber metabolisiert und hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Nebenwirkungen bestehen vor allem in Übelkeit und orthostatischer Hypotension. Klinische Studien zeigen, dass die Substanz als Monotherapeutikum und als Kombinationspräparat geeig-net ist. Kontraindikationen sind schwere Einschränkungen der Nierenfunktion, Schwangerschaft und Stillzeit. Die wirksame Dosis beträgt zwischen 6 und 9 mg.

Summary

In March 1997 a new dopamine agonist, Ropinirol (ReQuip®), was introduced in Germany. So far it is the only dopamine agonist officially licenced for monotherapy in Parkinson's disease. In addition, Ropinirol is also evaluated as an adjunct drug. Ropinirol is a dopamine agonist that has no ergot-alcaloid structure but is similar to dopamine and binds specifially to D₂-receptors. It shows no affinity to D_rreceptors. Ropinirol passes the blood-brain barrier, is metabolised in the liver and excreted in the urine. Side effects are nausea and hypotension. Clinical studies have shown that Ropinirol is suitable in monotherapy and combination therapy. Contraindications are kidney dysfunction, pregnancy and the nursing period. Effective dosage ranges between 6 and 9 mg.