Flucloxacillin, ein neues Staphylokokken-Antibiotikum

Zusammenfassung

Die In-vitro-Aktivität von Flucloxacillin, Dicloxacillin und Oxacillin, an 100 Staphylococcus-aureus-Stämmen getestet, ist nicht wesentlich voneinander verschieden. Nach intravenöser Injektion führt Flucloxacillin zu doppelt so hohen Serumspiegeln und bei oraler Anwendung zu ungefähr gleich hohen Serumspiegeln wie Dicloxacillin. Die Serumspiegel von Oxacillin, das stärker metabolisiert wird als Flucloxacillin und Dicloxacillin, betragen 8–15 Minuten nach der intravenösen Injektion nur ein Viertel der Flucloxacillin-Serumspiegel. Die pharmakokinetische Auswertung ergab für Dicloxacillin eine 70%ige, für Flucloxacillin eine 50%ige Resorption nach oraler Gabe. Die Halbwertzeit von Flucloxacillin und Dicloxacillin ist nach intravenöser Anwendung fast doppelt so lang (48 min und 42 min) wie die Halbwertzeit von Oxacillin (25 min). Bei oraler Anwendung ist wegen der höheren Resorptionsquote und des größeren Verteilungsvolumens Dicloxacillin, bei intravenöser Injektion wegen der bessereren lokalen Verträglichkeit Flucloxacillin zu bevorzugen.

Summary

The in-vitro activities of flucloxacillin, dicloxacillin and oxacillin tested in 100 strains of staphylococcus aureus are not markedly different from one another. In comparison with dicloxacillin flucloxacillin led to double the serum levels when given intravenously and equal serum levels when given orally. Eight to fifteen minutes after intravenous injection oxacillin serum levels were only a fourth of the flucloxacillin serum levels. Oxacillin is metabolized more than flucloxacillin and dicloxacillin. Pharmacokinetic investigations showed 70% absorption for dicloxacillin and 50% absorption for flucloxacillin after oral administration. The half-life of intravenous flucloxacillin and dicloxacillin is nearly twice as long (48 and 42 min) as the half-life of intravenous oxacillin (26 min). For oral administration dicloxacillin is preferable due to its better absorption and greater volume of distribution whereas for intravenous use flucloxacillin is preferable for its better local tolerance.