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DOI: 10.1055/s-0038-1624204
The Influence of Substituents in 99mTc-Benzylidenediphosphonate Complexes on their Organ Distribution in Rats[*]
Der Einfluß von Substituenten in 99mT c-Benzylidendiphosphonatkomplexen auf ihre Organverteilung in RattenWe would like to thank Dr. Worms (Henkel, Düsseldorf, FRG) and Dr. Peake (Amersham Int., Amersham, GB) for generous gifts of diphosphonate samples. One of us, A. G.-M., received a grant from the DAAD.Publication History
Received:
05 January 1984
Publication Date:
10 January 2018 (online)
Summary
The biodistribution of a series of new 99mTc-benzylidenediphosphonate complexes (99mTc-BDP) in rats was found to vary considerably with substituents in the alpha (X) and para (R) position of the BDP ligands. From the in vivo behaviour of the 99mTc-BDP complexes the following conclusions could be drawn: 1. the blood clearance was accelerated by X = NH2; 2. the kidney uptake was decreased by X = OH; 3. the bone uptake was enhanced by X = OH and R = OH; and 4. R = C1 retarded the blood clearance, increased the kidney and lowered the bone uptake. A subcutaneously transplantable osteosarcoma was tested with 99mTc-BDP complexes as a bone lesion model. Although rapidly growing the osteosarcoma accumulated less activity than the femur diaphysis. The small amount of binding sites in the tumor tissue for osteotropic radiopharmaceuticals was attributed to the formation of necroses.
Zusammenfassung
Die Organverteilung einer Reihe neuer 99mTc-Benzylidendiphosphonatkomplexe (99mTc-BDP) in Ratten zeigte eine starke Abhängigkeit von den alpha-(X) und paraständigen (R) Substituenten der BDP-Liganden. Aus dem In-vivo-Verhalten der 99mTc-BDP-Komplexe wurden folgende Ergebnisse erhalten: 1. die Blutclearance war durch X = NH2 erhöht; 2. die Nieren zeigten eine geringere Aktivitätsaufnahme durch X = OH; 3. die Aktivität in den Knochen war durch X = OH und R = OH erhöht; und 4. R = C1 verzögerte die Blutclearance, erhöhte die Nieren- und erniedrigte die Knochenaktivitätsaufnahme. Ein subkutan transplantables Osteosarkom wurde mit 99mTc-BDP-Komplexen auf seine Eignung als Knochenlä-sionsmodell hin getestet. Obwohl der Tumor eine hohe Proliferationsrate aufwies, wurde darin weniger Aktivität gemessen als in der Femurdiaphyse. Die geringe Bindungstendenz des Tumorgewebes gegenüber osteotropen Radiopharmaka wurde auf die Bildung von Tumornekrosen zurückgeführt.
* 3rd International Symposium on Radiopharmacology, Freiburg i. Br., September 1983.
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