RSS-Feed abonnieren
DOI: 10.1055/s-2007-1014503
Lymphocytes of Healthy Subjects and Schizophrenic Patients Possess No High-Affinity Binding Sites for Spiroperidol
Menschliche Lymphocyten besitzen keine hochaffinen Bindungsstellen für SpiroperidolPublikationsverlauf
Publikationsdatum:
13. März 2008 (online)
![](https://www.thieme-connect.de/media/pharmaco/199004/lookinside/thumbnails/10.1055-s-2007-1014503-1.jpg)
Abstract
We investigated 3H- and125I-spiroperidol binding to lymphocytes from healthy subjects and schizophrenic patients and compared it with that to a porcine striatum dopaminergic D2-receptor preparation using identical conditions. Incubation for 60 min at 37 °C reduced lymphocyte 3H-spiroperidol binding to 29% of its maximal value. Binding of 3H- and 125I-spiroperidol to striatal membranes was saturable and showed high affinity; the apparent halfmaximal saturation constants, KD, were 0.5 nmol/1 and 1.0 nmol/l respectively for the two ligands. Lymphocyte membranes did not possess high-affinity binding sites for 3H-spiroperidol; binding to intact lymphocytes was saturable in the micromolar range; the KD values of healthy subjects and schizophrenic patients were similar. Validating all lymphocyte binding studies by parallel experiments with a striatal receptor preparation showed that human lymphocytes do not possess physiologically relevant high-affinity spiroperidol receptors.
Zusammenfassung
Es wurde die Bindung von 3H-und 125I-Spiroperidol an Lymphocyten von gesunden Probanden und schizophrenen Patienten untersucht und mit der einer Dopamin- D2-Rezeptors-Präparation des Schweinestriatums verglichen. Nach 60 min Inkubation bei 37 °C war die 3H-Spiroperidol-Bindung an Lymphozyten auf 29% im Vergleich zum Maximalwert reduziert. Die Bindung von 3H-und 125I-Spiroperidol an die Membranfraktion des Schweinestriatums war sättigbar; die apparenten halbmaximalen Sättiguneskonzentrationen, KD, betrugen 0,56 bzw. l,0 nmol/l für 3H-Spiroperidol bzw. 125I-Spiroperidol. Eine Untersuchung der Bindung von 3H-Spiroperidol an die Lymphozytenmembranpräparation unter den gleichen Bedingungen wie bei der Untersuchung der Striatummembranfraktion zeigte, daß keine sättigbare, hochaffine Bindungsstelle in der ersteren vorhanden war. Bei intakten Lymphozyten wurde eine niedrig-affine sättigbare Komponente im micromolaren Bereich gefunden, deren apparente KD-Werte bei gesunden und schizophrenen Männern ähnlich waren. Da alle Spiroperidol-Lymphocyten-Bindungsstudien durch Paralleluntersuchungen mit einer striatalen Dopamin-D2-Rezeptor-Membran-Fraktion validiert wurden, schließen wir, daß menschliche Lymphocyten keine physiologisch relevanten hoch-affinen Spiroperidol-Bindungsstellen besitzen.