Beeinflussung extratumoraler Organaktivitäten von tumoraffinen Samarium-153-Zuhereitungen

Zusammenfassung

Ziel: Es sollten Einflußmöglichkeiten auf die Bioverteilung einer tumoraffinen ¹⁵³Sm-Zubereitung, von Samarium-153 Nitrilotriazetat (NTA), getestet werden. Methoden: Es wurden Tierexperimente an tumortragenden Mäusen nach Zusatzapplikation von EDTMP (Ethylendiamintetra-methylenphosphonat) zur Reduktion der extratumoralen Leber-Radioaktivität bzw. stabilem Yttriumchlorid zur Verminderung unerwünschter Untergrund-Radioaktivität im Knochen durchgeführt. Ebenfalls wurde die Kombination beider Maßnahmen getestet. Ergebnisse: Die Bioverteilung der ¹⁵³Sm-NTA-Kontrollgruppe zeigte 24 h p.i. eine Tumoraktivität von nur ca 0.72%/g. Die EDTMP-Zusatzapplikation bewirkte eine dosisabhängige Senkung der Untergrundaktivität in der Leber, besonders bei gleichzeitiger Gabe oder Präapplikation. Die zusätzliche Gabe stabilen Yttriumsalzes reduzierte die Knochen-Radioaktivität bei gleichzeitiger Erhöhung der Leber- sowie Milz-Radioaktivität und praktisch gleichbleibender Tumoraktivität. Die kombinierte Anwendung von EDTMP gemeinsam mit YCI₃ führte zu einer Reduktion der Leberaktivität bei gleichzeitiger Verminderung der Knochenaktivität und unveränderter Tumorakkumulation. Schlußfolgerungen: Die Background-Radioakti-vität kann bei gleichbleibender Tumorradioaktivität durch kombinierte Na-EDTMP/YCI₃-Applikation reduziert werden. Die vorliegenden Ergebnisse lassen aber wegen der geringen Tumorspeicherung keine therapeutische Nutzung zu.

Summary

Aim: Possibilities to exercise an influence on the biodistribution of a tumor-affine ¹⁵³Sm-preparation, samarium-153-nitrilotriacetate (NTA), were tested. Methods: Animals experiments on tumor-bearing mice after additional application of EDTMP (ethylenediamine tetramethylene phosphonate) for the reduction of extratumorale liver-radioactivity and yttrium chloride for the reduction of unwanted underground radioactivity in bone were carried out. Furthermore, the combination of both measurements was tested. Results: The biodistribution of ¹⁵³Sm-NTA showed a rather low tumor-radioactivity of app. 0.72 %/g. The additional EDTMP-application caused a dose-dependent decrease of the underground-radioactivity in liver especially if given 2 h in advance or simulta-neaously. The additional application of the stable yttrium salt reduced the bone radioactivity on simultaneous increase of liver- and spleen-radioactivity and practically unchanged tumor-radioactivity. The combined use of EDTMP together with the bone-affine metal salt led to a reduction of liver radioactivity on simultaneous reduction of bone radioactivity. Conclusions: The background radioactivity can be reduced on unchanged tumor-radioactivity by combined Na-EDTMP/YCI3-application. The present results do not allow a therapeutic exploitation because of the low tumor accumulation.

Schlüsselwörter

Samarium-153-Komplexe - Onkologie - Bioverteilung

Keywords

Samarium-153-complexes - oncology - biodistribution

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