Der Einfluß von Ethylendiamin- tetramethylenphosphonat auf die Bioverteilung tumoraffiner Radionuklide

Zusammenfassung

Es ist bekannt, daß nach Applikation radioaktiver Komplexe für Tumordiagnostik oder -therapie, wie ⁶⁷Ga-Zitrat oder Radiolanthanid-Komplexe (¹⁶⁷Tm- oder ¹⁶⁹Yb-Nitrilotriazetat, -Zitrat, -α-Hydroxyisobutyrat, ⁹⁰Y-Zitrat etc.) die Aktivität nicht nur im Tumor, sondern auch in anderen Organen, vor allem in Leber und Knochen, akkumuliert wird. Dieses Verhalten ist das Haupthindernis für eine medizinische Nutzung. Kürzlich publizierte Ergebnisse gaben Veranlassung, Ethylendiamintetramethylenphosphonat (EDTMP) zur Reduktion der extratumo- ralen Leberaktivität einzusetzen. Die Ergebnisse zeigen, daß schon kleine EDTMP-Mengen (1–2 mg/kg KG) zur Verringerung der Leberaktivität um ca. eine Größenordnung ausreichen. EDTMP verursachte eine verstärkte Radionuklidelimination aus Tumor, Skelett und anderen Geweben, aber in viel geringerem Ausmaß als aus der Leber. Tumor/Leber-Quotienten > 5 sind auf diese Weise erreichbar.

Summary

It is well known that after application of radioactive complexes for tumour diagnosis or therapy, such as ⁶⁷Ga-citrate or radiolanthanide complexes (¹⁶⁷Tm- or ¹⁶⁹Yb-nitrilotriacetate, -citrate, -α-hydroxyisobutyrate, ⁹⁰Y-citrate, etc.) activity is accumulated not only in the tumour but also in other organs, above all liver and bone. This is the main obstacle to their medical use. Recently published results encouraged us to use ethylenediaminetetramethylene phosphonate (EDTMIP) for the reduction of extratumoural liver activity. The results show that even small amounts of EDTMP (1–2 mg/kg BW) reduce the activity deposition in the liver by about one order of magnitude. EDTMIP provoked elimination of activity from tumour, skeleton and other tissues but not to the same extent as from the liver. Tumor/liver activity ratios > 5 are achievable in this manner.

Schlüsselwörter

Tumordiagnostik - Tumortherapie - Radiopharmaka - ¹⁶⁹Yb-Komplexe - ⁹⁰Y-Komplexe

Key words

Tumour diagnosis - tumour therapy - radiopharmaceuticals - ¹⁶⁹Y-complexes - ⁹⁰Y-complexes

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