Synthese tumoraffiner Yb-169- und Y-90-Porphyrin-Komplexe und tierexperimentelle Untersuchung verschiedener Yb-169-Porphyrine

Zusammenfassung

Ziel: Es wurde untersucht, ob eine Einführung radioaktiver Isotope von Yb und Y in ausgewählte Porphyrine möglich ist. Außerdem sollten erste Daten zur Bioverteilung von radioaktiven Yb-169-Porphyrin-Komplexen gewonnen werden. Methoden: Die Synthesen der Metall-Porphyrin-Komplexe erfolgten mit geträgerten Radiometallen. Erste Tierversuche wurden an Mammakarzinom-tragenden Mäusen durchgeführt. Die Organe wurden 5 und 24 h nach i.v.-lnjektion im Bohrlochdetektor gemessen. Ergebnisse: Es konnten vier Yb-169-Porphyrin-Komplexe und Y-90-Porphyrin-Komplexe in nicht trägerfreier Form synthetisiert werden. Dies wurde anhand der Absorptionsspektren sowie mittels DC und HPLC bewiesen. Je nach Komplex lagen die Tumor/Untergrund-Verhältnisse im Durchschnitt zwischen 2 und 20. Schlußfolgerung: Die synthetisierten radioaktiven Metall-Porphyrin-Komplexe zeigen eine deutliche Tumoraffinität, die bei weiterer Verbesserung der Synthese (Ziel: Trägerreduzierung, andere Radionuklide) eine Tumorszintigraphie und vielleicht -therapie ermöglichen könnte.

Summary

Aim: It should be shown, that it is possible to insert radioactive isotopes of Yb and Y into some selected porphyrins. Besides, first informations about the biodistribution of Yb-169-por-phyrin-complexes should be obtained. Methods: Carrier added radioactive isotopes were used for the synthesis of the metal porphyrin complexes. The animal experiments were done with mamma carcinoma bearing mice. The activity of the organs was determined 5 and 24 h after i.v. injection in a well counter. Results: Four Yb-169-porphyrin complexes and Y-90-porphyrin complexes could be synthesized in non-carrier-free form. This was verified by absorption spectra, TLC and HPLC. Depending on the complex, the average tumour/background ratios were between 2 and 20. Conclusion: The synthesized radioactive metal-porphyrin complexes showed a clear tumour-affinity wich could be used for tumour scintigraphy or perhaps therapy if the synthesis is improved (goal: reduction of carrier, other radionuclides).

Schlüsselwörter

Porphyrinkomplexe - Fluoreszenz - szintigraphische Tumordiagnostik

Key words

Porphyrin complexes - fluorescence - scintigraphic tumour diagnosis

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