Arzneimittelforschung 1999; 49(6): 509-513
DOI: 10.1055/s-0031-1300452
Analgesics · Antiphlogistics · Antirheumatic Drugs
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

In vitro Topical Delivery of Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs through Human Skin

Claire-Marie Vincent
a   Podesta-Marty International Consultants, Dermo-Cosmetic Research Center, Antony, France
,
Cécile Laugel
b   Faculty of Pharmacy, University of Paris South, Dermopharmacology and Cosmetology Research Unit, Paris, France
,
Jean-Paul Marty
b   Faculty of Pharmacy, University of Paris South, Dermopharmacology and Cosmetology Research Unit, Paris, France
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Publication Date:
28 December 2011 (online)

Summary

The objective of the present study was to evaluate in vitro the percutaneous absorption, across human skin. of 5 non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) formulated as gels: ketoprofen (CAS 22071-15-4), epolamine diclofenac (CAS 15307-86-5), piroxicam (CAS 36322-90-4) and niflumic acid (CAS 4394-00-7) or as emulgel: diclofenac sodium (CAS 15307-79-6) and ‘to compare the different formulations as drug delivery systems. Because the concentrations of the NSAIDs in the different excipients were not identical, the comparison of their diffusional properties was expressed in term of release efficiency (or diffusion efficacy). The results obtained show that, across human skin under standardized experimental conditions, ketoprofen and piroxicam have the best rank order followed by niflumic acid. diclofenac sodium and epolamine diclofenac.

Zusammenfassung

Topische Abgabe in vitro von nichtsteroidalen Antiinjlammatorika in menschlicher Haut

Mit dieser Studie sollte die humandermatologische In-vitro-Absorption von fünf nichtsteroidalen Antiinflammatorika (NSAIDs) in Gelform - Ketoprofen (CAS 22071-15-4) Epolamin-Diclofenac (CAS 15307-86-5), Piroxicam (CAS 36322-90-4) und Nifluminsäure (CAS 4394-00-7) - oder als gelförmige Emulsion - Diclofenac-Natrium (CAS 15307-79-6) - untersucht und die Wirksamkeit der verschiedenen Formulierungen als Arzneistoffabgabesysteme verglichen werden. Da die Konzentrationen der NSAIDs in den verschiedenen Trägersubstanzen unterschiedlich waren, wurden die Diffusionseigenschaften anhand der Abgabebzw. Diffusionseffizienz verglichen. Die Ergebnisse zeigten, daß unter gleichen Versuchsbedingungen Ketoprofen und Piroxicam die besten humandermatologischen Resultate liefern, in absteigender Reihenfolge gefolgt von Nifluminsäure, Diclofenac-Natrium und Epolamin-Diclofenac.