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DOI: 10.1055/s-0031-1300246
Synthesis of Methylamino-2-phenyl-2-butyl-3,4,5-trimethoxybenzoate, the Main Bioactive Metabolite of Trimebutine Maleate
Publication History
Publication Date:
27 December 2011 (online)
![](https://www.thieme-connect.de/media/amf/200006/lookinside/thumbnails/10.1055-s-0031-1300246-1.jpg)
Summary
The first synthesis of the methylamino-2-phenyl-2-butyl-3,4,5-trimethoxybenzoate (desmethyl-trimebutine) I is described. This compound is the main bioactive metabolite of trimebutine II (Debridat®, CAS 39133-31-8), an antispasmodic widely used for intestinal diseases since 1969. It was used for pharmacokinetic and bioequivalence studies.
Zuammenfassung
Synthese von Methylamino-2-phenyl-2-butyl-3,4,5-trimethoxybenzoat, dem bioaktiven Hauptmetaboliten von Trimebutin-Maleat
Die erste Synthese von Methylamino-2-phenyl-2-butyl-3,4,5-trimethoxybenzoat (Desmethyl-Trimebutin) I ist beschrieben. Diese Substanz ist der bioaktive Hauptmetabolit von Trimebutin II (Debridat®, CAS 39133-31-8), einem Antispasmodikum, das seit 1969 für Darmerkrankungen häufig gegeben wird. Es wurde für Pharmakokinetik- und Bioverfügbarkeits-Studien verwendet.