Apixaban: Pharmakologie und klinisches Wirkprofil

Zusammenfassung

Die oral applizierbaren Vitamin-K-Antagonisten sind derzeit die am meisten verwendeten Langzeit-Antikoagulanzien. Aufgrund der pharmakokinetischen Besonderheiten ist die Therapie mit oralen Antikoagulanzien allerdings mit wesentlichen Limitationen behaftet. Dazu gehören eine hohe Variabilität der Wirksamkeit, ein enger therapeutischer Bereich sowie zahlreiche Arznei- und Nahrungsmittelinteraktionen.

Die Nachteile der bislang verfügbaren Antikoagulanzien haben zur Entwicklung neuer Präparate mit verbessertem Wirk- und Sicherheitsprofil geführt. Ein wesentlicher Schwerpunkt der Forschung konzentrierte sich auf die Hemmung des Thrombins (Faktor IIa) und Faktor X- (FXa) Aktivität. Im März 2008 erhielt der direkte Thrombininhibitor Dabigatran die EU-Zulassung. Im September 2008 wurde mit Rivaroxaban ein erster oraler FXa-Hemmer auf den Markt gebracht. Seit Mai 2011 ist Apixaban zur Prophylaxe venöser Thromboembolien bei Erwachsenen nach einer elektiven Hüft- oder Kniegelenksersatzoperation zugelassen. Der vorliegende Beitrag beschreibt das pharmakologische und klinische Wirkprofil von Apixaban.

Abstract

Vitamin K antagonists are currently the most frequently used anticoagulants. However, practical limitations of their application, such as variability in dose response, a narrow therapeutic index and numerous drug and dietary interactions, have lead to development of new oral anticoagulants with better efficacy and safety profile. Recent advances included the development of orally active FXa inhibitors rivaroxaban and apixaban. Rivaroxaban received its marketing approval in September 2008. Apixaban has recently been approved for prevention of venous thromboembolism after total hip or knee replacement. This review describes the pharmacological properties of apixaban and discusses the latest findings from clinical trials.

Schlüsselwörter

Apixaban - Thrombose - Faktor-X-Inhibitor

Keywords

Apixaban - Thrombosis - factor X-inhibitor

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