Newer Substituted Benzoxazepinylquinazolinones as Potent Antipsychotic and Anticonvulsant Agents

Summary

3-Amino-[2’-substitutedaryl-3’-substitutedarylaminomethylene-2’,3’-dihydro-1’,5’-benzoxazepin-4’-yl]-2-methylquinazolin-4(3H)-ones 11−18 and 3-amino-[2’-substituted aryl-3’-substitutedaryl-azo-2’,3’-dihydro-1’,5’-benzoxazepin-4’-yl]-2-methyl-quinazolin-4(3H)-ones 19− 26 were synthesized from 3-amino-[2’-substitutedaryl-2’,3’-dihydro-1’,5’-benzoxazepin-4’-yl]-2-methyl-quinazolin-4(3H)-ones 7−10 by Mannich’s reaction and by diazotisation, respectively, on the 3rd position of the benzoxazepine ring of the compounds 7−10. The newly synthesized compounds showed potent antipsychotic and anticonvulsant activities.

Zusammenfassung

Neue substiturierte Benzoxazepinylchinazolinone als potente antipsychotische und antikonvulsive Wirkstoffe

3-Amino-[2’-subst. aryl-3’-subst. arylaminomethylene-2’,3’-dihydro-1’,5-benzoxazepin-4’-yl]-2-methyl-chinazolin-4(3H)-one 11−18 und 3-Amino-[2’-subst. aryl-3’-subst. arylazo-2’,3’-dihydro-1’,5’-benzoxazepin-4’-yl]-2-methyl-chinazolin-4(3H)-one 19−26 wurden aus 3-Amino-[2’-subst. aryl-2’,3’-dihydro-1’,5’-benzoxazepin-4’-yl]-2-methyl-chinazolin-4(3H)-onen durch Mannich-Reaktion und durch Zufall des dritten C-atoms des Benzoxazepin-Rings der Verbindungen 7−10 synthetisiert. Die neu synthetisierten Verbindungen zeigten starke antipsychotische und krampflösende Wirkung.

Key words

Benzoxazepinylquinazolinones, acute toxicity studies, anticonvulsant activity, hypnotic - activity, rat, synthesis