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DOI: 10.1055/s-0031-1297068
In vitro Release of Felodipine from Original Brand and Generic Products
Publication History
Publication Date:
25 December 2011 (online)
Summary
Eight different felodipine (CAS 72509-76-3) products (nominal content: 5 mg) were tested for their in vitro release profile: The generic drugs A − G and the reference product Modip®. During an incubation period of 7 h in dissolution vessels (paddle method in accordance with USP XXII) samples were taken to be assayed for the active ingredient concentration within 24 h by means of UV spectroscopy. All products examined released at least the content declared. While the 6 tablets of the reference differed only slightly in their release kinetics, the other products showed considerable variability with the exception of Drug D (uniform rapid release) and Drug C. The reference offered the linear controlled-release profile expected from an extendedrelease product. Three different time profiles could be distinguished in the generics: a) Drugs A, B, F, and D practically showed immediate release of the active ingredient, b) Drugs E and G showed some extent of controlled release (however, more than 50 % of the total content was released within 60 min); c) Drug C displayed controlled-release properties but a more rapid release than the reference at all sampling times.
Zusammenfassung
Freisetzung von Felodipin aus einem Originalpräparat und generischen Präparaten in vitro
Acht verschiedene Felodipin (CAS 72509-76-3)-Präparate (nomineller Gehalt: 5 mg) wurden auf ihr Freisetzungsverhalten in vitro getestet: Präparate A −G sowie das Referenzpräparat Modip®. Während einer 7-h-Inkubation unter Verwendung eines Blattrührers (Paddle-Methode entsprechend USP XXII) wurden Proben entnommen und binnen 24 h UV-spektroskopisch auf ihre Wirkstoffkonzentration untersucht. Alle untersuchten Präparate gaben mindestens den deklarierten Gehalt ab. Beim Referenzpräparat fanden sich zwischen den untersuchten 6 Tabletten nur geringe Unterschiede in der Freisetzungskinetik, während sich bei den übrigen Präparaten, abgesehen von Präparat D (einheitlich rasche Freisetzung) und C, eine erhebliche Variabilität zeigte. Das Referenzpräparat bot die für ein Retardpräparat zu fordernde verzögerte, lineare Freisetzung. Bei den Generika konnten drei Zeitprofile unterschieden werden: a) Präparate A, B, F und D mit praktisch sofortiger Freisetzung, b) Präparate E und G mit einer im Ansatz verzögerten Wirkstoffabgabe (jedoch mehr als 50 % des Gesamtgehalts binnen 60 min); c) Präparat C mit Retardeigenschaften, jedoch zu jedem Meßzeitpunk schnellerer Wirkstoffabgabe als beim Referenzpräparat.