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DOI: 10.1055/s-0031-1297042
General Pharmacology of KP-102 (GHRP-2), a Potent Growth Hormone-Releasing Peptide
Publikationsverlauf
Publikationsdatum:
24. Dezember 2011 (online)
Summary
The general pharmacological effects of the hexapeptide KP-102 (D-alanyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-L-alanyl-L-tryptophyl - D -phenylalanyl - L -lysinamide dihy-drochloride, growth hormone-releasing peptide-2, GHRP-2, pralmorelin, CAS 158861-67-7), which potently promotes growth hormone (GH) release by acting at both hypothalamic and pituitary sites, were evaluated in various animal experimental models. The administration of KP-102 showed no obvious effect at a pharmacological dose on the central nervous system. KP-102 had no significant effect on the autonomic nervous system and smooth muscle except a slight and transient increase in spontaneous motility of isolated rabbit ileum and contraction of isolated guinea pig ileum at high doses. There was negligible effect on the respiratory and cardiovascular systems, digestive system, renal function and blood system after KP-102 treatment.
These results suggest that KP-102 has no serious general pharmacological effects at dose levels showing GH-releasing activity in the experimental animals. Therefore, it is concluded that KP-102 will be a useful drug for the diagnosis of serious GH deficiency and for treatment of short stature.
Zusammenfassung
Allgemeine Pharmakologie von KP-102 (GHRP-2), einem potenten Wachstums-hormon-freisetzenden Peptid
Die allgemeinen pharmakologischen Wirkungen des Hexapeptids KP-102 ((D-alanyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide-dihydrochlorid, Wachstumshor-mon freisetzendes Peptid-2, GHRP-2, Pralmorelin, CAS 158861-67-7), welches die Freisetzung von Wachstumshormon durch seine Wirkung sowohl im Hypothalamus wie auch in der Hypophyse fördert, wurde in verschiedenen Tiermodellen untersucht. Die Behandlung mit KP-102 hatte in der pharmakologischen Dosis keine Auswirkungen auf das zentrale Hormones and Inhibitors
Nervensystem. Auf das autonome Nervensystem sowie auf die glatte Muskulatur hatte KP-102 ebenfalls keinen wesentlichen Einfluß außer einer vorübergehenden Verstärkung der spontanen Motilität am isolierten Kaninchenileum und, in hohen Dosen, Kontraktionen am isolierten Meerschweinchenileum. Nach einer Be-handlung mit KP-102 gab es vernachlässigbare Wirkungen auf Atemwegs- und Kreislaufsystem, den Verdauungskanal, die Nierenfunktionen sowie das Blut.
Diese Ergebnisse deuten darauf hin, daß KP-102 in einer Dosis, in der es im Tierversuch eine Wachstumhormon-frei-setzende Wirkung zeigt, keine nennens-werten allgemein-pharmakologischen Wirkungen aufweist. Es ist daher zu vermuten, daß KP-102 für die Diagnose schwerwiegender Wachstumshormon-Mängel und zur Behandlung von Kleinwuchs nützlich sein könnte.