Arzneimittelforschung 2004; 54(10): 685-689
DOI: 10.1055/s-0031-1297022
Special Themes
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Analysis of Pooled Plasma Samples as a Predictor for Proving Bio equivalence of Drugs with a Long Elimination Half-life

The example of phenprocoumon
Emil Gatchev
a   Department of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Medical University of Sofia, Sofia, Bulgaria
,
Ursula Thyroff-Friesinger
b   HEXAL Pharmaforschung GmbH, Holzkirchen, Germany
,
Nina Bakracheva
a   Department of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Medical University of Sofia, Sofia, Bulgaria
,
Valentin Kirkov
a   Department of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Medical University of Sofia, Sofia, Bulgaria
,
Rossen Koytchev
c   Cooperative Clinical Drug Research and Development AG, Berlin, Germany
,
Mike John van der Meer
d   Trident Bioanalytics Ltd., Cork, Ireland
› Author Affiliations
Further Information

Publication History

Publication Date:
24 December 2011 (online)

Summary

The results of pooled plasma analysis in a bioequivalence trial provide information comparable with that of the mean concentration vs. time curves for each formulation. Although it seems feasible that pool plasma analysis will have similar or even greater advantages in cases of bioequivalence trials with a parallelgroup design, no such data has been published in the literature probably due to the limited number of such trials. The present study was designed with the aim to investigate the prediction value of pool plasma analysis in a bioequivalence trial with phenprocoumon (CAS 435-97-2). The study was performed as a monocentric, randomized, open clinical trial in two parallel groups of healthy male volunteers (31 per group), all of which received a single oral dose of 3 mg phenprocoumon. Serial blood samples were drawn for the pharmacokinetic analysis predose, and 0.33, 0.67, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 6, 12, 24, 48, 96, 144, 192, and 240 h after drug administration. Pool plasma was prepared for each sampling point and each formulation. Drug concentrations were measured by means of an HPLC method. A comparison between the pool plasma results and the results of individual analysis revealed a very good correspondence regarding the parameters AUC, Cmax, and tmax. The present trial demonstrates that the method of time-wise pooling provides reliable information not only in cross-over trials but also in trials with parallel groups of volunteers.

Zusammenfassung

Analyse von gepoolten Plasmaproben zur Prognose der Bioäquivalenz von Substanzen mit langer Halbwertzeit / Das Beispiel von Phenprocoumon

Die Ergebnisse der Analyse von gepoolten Plasmaproben liefert bei Bioäquivalenzstudien vergleichbare Informationen mit den Daten aus den Mittelwertskurven für jede Zubereitung. Es liegt nahe, daß die Analyse von gepoolten Plasmaproben bei Studien in parallelen Probandengruppen sogar größere Vorteile bietet. Solche Ergebnisse wurden trotzdem bisher nicht publiziert, wahrscheinlich bedingt durch die geringe Anzahl ähnlicher Studien. Die vorliegende Studie wurde mit dem Ziel durchgeführt, den prognostischen Wert der Poolprobenanalyse in einer Bioäquivalenzstudie mit

Phenprocoumon (CAS 435-97-2) zu untersuchen. Die Studie wurde nach einem monozentrischen, randomisierten, offenen design in zwei Parallelgruppen von gesunden männlichen Probanden (n = 31 pro Gruppe) durchgeführt. Jeder Proband erhielt eine orale Einzeldosis von 3 mg Phenprocoumon. Blutproben für pharmakokinetische Auswertung wurden vor der Einname und 0.33, 0.67, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 6, 12, 24, 48, 96, 144, 192, und 240 h nach der Dosierung entnommen. Gepoolte Plasmaproben wurden für jeden Blutabnahmezeitpunkt und jede Zubereitung vorbereitet. Die Konzentration von Phenprocoumon wurde mittels HPLC gemessen. Der Vergleich zwischen gepoolten Plasmaproben und der Analyse der individuellen Plasmaproben zeigte eine sehr gute Übereinstimmung für die Parameter AUC, Cmax und tmax. Die vorliegende Studie demonstriert, daß die Methode des Plasmapooling pro Blutabnahmezeitpunkt nicht nur bei Studien mit Cross-over-Design sondern auch bei Studien mit Parallelgruppen-Design zuverlässige Informationen liefert.