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DOI: 10.1055/s-0031-1296979
Complexes of Ruthenium (III) with Some 2-Aminothiazole Derivatives
Synthesis, properties and pharmacological studiesPublication History
Publication Date:
25 December 2011 (online)
Summary
Four new complexes of Ru(III) with a general formula [Ru(L)2Cl2]Cl, where L = 2-amino-4-phenylthiazole (CAS 2010-06-2), 2-amino-4-methylthiazole (CAS 1603-91-4), ethyl 2-amino-4-methyl-5-thiazole-carboxylate (CAS 7210-76-6) and ethyl 2-amino-4-phenyl-5-thiazolecarboxylate (CAS 64399-23-1), were prepared. The syntheses were carried out in polar medium and inert atmosphere at a molar ratio Ru:L = 1:2 or 1:3. The compounds obtained were characterised by IR-, ‘1H-NMR- 13C-NMR-, UV-VIS-, EPR spectroscopy, magnetochemical and conductivity measurements. The ligands behaved as bidental, bounding Ru(III) through the nitrogen atoms from the amino group and the heterocycle. The complex of ethyl 2-amino-4-phenyl-5-thiazolecarboxylate showed significant antileukaemic activity on various human cells (IC50 values ranging from 20 to 92 µmol/l). Toxicological studies on mice indicated that such concentrations could be reached without mortality. This compound exhibited a promising antineoplastic potential and needs further pharmacological and toxicological evaluation.
Zusammenfassung
Ruthenium(III)-Komplexe mit 2-Amino-thiazol-Derivaten / Synthese, Eigenschaften und pharmakologische Studien
Vier neue Ru(III) -Komplexe mit der allgemeinen Formel [Ru(L)2Cl2]Cl, in der L = 2-Amino-4-phenylthiazol (CAS 2010-06-2), 2-Amino-4-methylthiazol (CAS 1603-91-4), 2-Amino-4-methylthiazol-5-carbonsäureethylester (CAS 7210-76-6) oder 2-Amino-4-phenylthiazol-5-carbon-säureethylester (CAS 64399-23-1), wurden zubereitet. Die Synthese wurde in einem polaren Medium unter inerter Ath mosphäre in einem molaren Verhältnis Ru:L =1:2 oder 1:3 durchgeführt. Die hergestellten Verbindungen wurden mittels IR-, ‘H-NMR-, 13C-NMR, UV-VIS, EPR-Spektroskopie sowie magnetochemischer und Leitfähigkeitsmessungen charakterisiert. Die Liganden verhielten sich bidental und banden an Ru(III) durch das Stickstoffatom der Aminogruppe und den Heteroring. Der Komplex mit 2-Ami-no-4-phenylthiazol-5-carbonsäureethyl-ester zeigte signifikante antileukämische Aktivität gegenüber verschiedenen humanen Zellen. (IC50-Werte zwischen 20 und 92 µmol/l). Toxikologische Untersuchungen bei der Maus zeigten, daß solche Konzentrationen ohne Sterblichkeit erreicht werden können. Diese Verbindung zeigte ein versprechendes antineoplastisches Potential und bedarf einer weiteren pharmakologischen und toxikologischen Bewertung.