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DOI: 10.1055/s-0031-1296931
Evaluation of the Bio equivalence and Pharmacokinetics of Two Lisinopril Tablet Formulations after Single Oral Administration in Healthy Volunteers
Publication History
Publication Date:
25 December 2011 (online)
Summary
An open, two-period, randomized, crossover trial of two lisinopril (1-[N2-[(S)-1-carboxyl-3-phenylpropyl]-L-lysil]-L-proline, CAS 76547-98-3) formulations (Adicanil® as test and another commercially available preparation as reference) was performed in 24 healthy volunteers. A single 20 mg oral dose of lisinopril was administrated and pharmacokinetic parameters were compared. Lisinopril plasma concentrations were measured by a fully validated LC-MS method. The parametric 90 % confidence intervals of the geometric mean values of the test/reference ratios were 95.38 % to 105.94 % (point estimate: 100.52 %) for AUC0–last, 94.01 % to 103.47 % (point estimate: 98.63%) for AUC0–0 and 92.34 % to 103.97 % (point estimate: 97.98 %) for Cmax, being within the acceptance criteria for bioequiva lence (80 %–125 %). T1/2, kel and Tmax values were also tested and the difference was not statistically significant. Therefore, it is concluded that the test and the reference lisinopril formulations are bioe-quivalent both in the extent and the rate of absorption.
Zusammenfassung
Bewertung der Bioäquivalenz und Pharmakokinetik von zwei Lisinopril-Tablet-tenzubereitungen nach einmaliger oraler Verabreichung bei gesunden Freiwilligen
Die pharmakokinetische Parameter von zwei oralen Tablettenzubereitungen mit 20 mg Lisinopril (1-[N2-[(S)-1-Carb-oxyl-3-phenylpropyl]-L-lysil]-L-prolin, CAS 76547-98-3; Adicanil® als Testpräparat sowie ein handelsübliches Referenzpräparat) wurden in einer offenen, rando-misierten, Zwei-Perioden-Grossover-Stu-die an 24 gesunden Freiwillingen nach ei nem leichten Frühstück verglichen. Die Plasmakonzentrationen von Lisinopril wurden anhand einer validierten LC-MS-Methode gemessen. Die parametrischen 90%-Vertrauensintervalle des geometrischen Mittelwerts des Quotienten Test-/Referenzpräparat betrugen 95, 38% bis 105, 94% (Punktschätzer 100, 52 %) für AUC0–last, 94, 01 % bis 103, 47 % (Punktschätzer 98, 63 %) für AUC0–0, 92, 34% bis 103, 97 % (Punktschätzer 97, 98 %) für Cmax und waren somit innerhalb der Akzeptanzkriterien für die Bioäquivalenz (80 %–125 %). Die Werte für T1/2, kel undterschied war statistisch nicht signifikant. Es wird daher angenommen, daß Test- und Referenzpräparat sowohl hinsichtlich des Ausmaßes als auch der Geschwindigkeit der Resorption bioäquivalent sind.