Wie schnell fällt die Avastinkonzentration im Auge ab? Messungen der Pharmakokinetik von Bevacizumab im menschlichen Auge

Hintergrund: Die intraokulare Pharmakokinetik von Bevacizumab nach einer einzigen intravitrealen Injektion ist am menschlichen Auge unbekannt. Methoden: In einer prospektiven Fallserie an 30 nicht vitrektomierten Augen von 30 Patienten mit klinisch signifikanter Katarakt und gleichzeitigem Makulaödem bei diabetischer Makulopathie, feuchter altersabhängiger Makuladegeneration oder retinalen Venenverschlüssen am gleichen Auge erhielten alle Patienten zunächst eine intravitreale Injektion von 1,5mg Bevacizumab. Zu einem späteren Zeitpunkt (1 bis 53 Tagen danach wurde vor einer elektiven Kataraktoperation über eine Parazenthese eine Vorderkammerprobe gewonnen. Die Konzentration an ungebundenem Bevacizumab aus der Vorderkammerprobe wurde mittels ELISA bestimmt. Ergebnisse: Die mittlere maximale Konzentration (cmax 33,3µg/ml (Bereich 16,6–42,5µg/ml)) an Bevacizumab in der Vorderkammer wurde einen Tag nach der Injektion gemessen, gefolgt durch einen Abfall in einer monoexponentiellen Funktion. Die nicht lineare Regressionsanalyse zeigte eine Halbwertszeit von 9,82 Tagen (R2=0,81). Zusammenfassung: Die Konzentrationsabnahme in der Vorderkammer nach einer Avastininjektion verhält sich ähnlich wie Berichte über die Elimination von Lucentis (Ranibizumab). Eine zweite Studie untersucht gegenwärtig die pharmakokinetischen Effekte einer doppelten intravitrealen Dosis von 3,0mg Bevacizumab, wie sie von einigen Zentren in Deutschland sowie USA propagiert werden. Die Halbwertszeit der Elimination wird präsentiert.