Ticarcillin

Zusammenfassung

Der Vergleich der In-vitro-Aktivität von Ticarcillin und Carbenicillin bei 106 Pseudomonas-pyocyanea-Stämmen ergab bei Ticarcillin in 90% minimale Hemmkonzentrationen zwischen 12,5 und 50 μg/ml. Bei 6% der Stämme lagen sie über 50 μg/ml für Ticarcillin, dagegen bei 35% über 100 μg/ml für Carbenicillin. Ticarcillin war in 20% zwei- bis dreifach, in 43% vier- bis fünffach und in 20% acht- bis zehnfach stärker wirksam, in 10% gleich gut oder um eine Verdünnungsstufe schwächer wirksam als Carbenicillin. Bei 102 E.-coli-,. 106 Proteus-mirabilis- und 13 Proteus-vulgaris-Stämmen bestand in der In-vitro-Aktivität zwischen Ticarcillin und Carbenicillin kein wesentlicher Unterschied. Bei zehn gesunden Erwachsenen lagen die mittleren Serumkonzentrationen nach intravenöser Kurzinfusion von 5 g Ticarcillin (in 30 min) bei 740 ± 56 μg/ml, von 10 g Ticarcillin (in 60 min) bei 981 ± 53 μg/ml. Bei intravenöser Dauerinfusion (1 g/h) waren die Serumspiegel von Ticarcillin bei Infusionsende doppelt so hoch wie die von Carbenicillin. Die errechnete biologische Halbwertzeit von Ticarcillin betrug 1,2 h, von Carbenicillin 1,0 h. Während die Totalclearance von Carbenicillin doppelt so rasch erfolgte, war die rénale Clearance nur um den Faktor 1,4 größer als von Ticarcillin. Diese Ergebnisse sprechen für eine bessere Gewebediffusion von Carbenicillin. So fanden sich in künstlich erzeugten Hautblasen dieser Personen bei Infusionsende Carbenicillinspiegel, die 80% der Serumspiegel betrugen, während die Ticarcillinspiegel nur 50% der Serumspiegel betrugen. Die absoluten Konzentrationen beider Antibiotika in der Hautblasenflüssigkeit waren bei Infusionsende ungefähr gleich hoch und eine Stunde nach Infusionsende von Ticarcillin doppelt so hoch wie von Carbenicillin.

Summary

A minimal inhibitory concentration between 12,5 and 50 μg/ml occurred in 90% of 106 Pseudomonas pyocyanea strains. In 6% of strains it was above 50 μg/ml for ticarcillin, but above 100μg/ml in 35% for carbenicillin. Ticarcillin was two to three times as effective as carbenicillin in 20%, four to five times in 43% and eight to ten times in 20%, while in 10% it was as good or less effective by one dilution step. In-vitro activity of ticarcillin and carbenicillin was similar against 102 strains of E. coli, 106 strains of Proteus mirabilis, and 13 of Proteus vulgaris. Mean serum concentration after rapid intravenous infusion of 5 g ticarcillin (in 30 min) to 10 healthy adults was 740 ± 56 μg per ml, after 10 g ticarcillin (in 60 min) it was 981 ± 53 μg/ml. Serum levels of ticarcillin after intravenous infusion of 1 g/h was twice as high as with carbenicillin. The calculated biological half-life of ticarcillin was 1.2 h, of carbenicillin 1.0 h. Total carbenicillin clearance was twice as rapid as of ticarcillin, while its renal clearance was greater by a factor of only 1.4. These results suggest a better tissue diffusion of carbenicillin. In artificial skin vesicles the carbenicillin level at the end of infusion was 80% of the serum level, while it was 50% after ticarcillin. The absolute concentration of both antibiotics in skin vesicles was about equal at the end of infusion; one hour after the end of infusion it was twice as high for ticarcillin as for carbenicillin.