Zur Pharmakokinetik des oralen Antimykotikums Clotrimazol beim Menschen^*

Zusammenfassung

Untersuchungen an insgesamt 54 Personen ergaben, daß die Resorption von Clotrimazol mit maximalen Serumspiegeln zwischen 2 und 4 Stunden protrahiert verläuft. Die Serumspiegelmaxima zeigten erhebliche individuelle Unterschiede. Signifikante Differenzen im Verlauf der durchschnittlichen Serumkonzentrationen nach oraler Gabe von 1500 mg zwischen gesunden Probanden und Patienten mit Störungen der Leber- oder Nierenfunktion ließen sich nicht nachweisen. Die Halbwertszeit lag bei Gesunden und Kranken zwischen 3œ und 5œ Stunden. Bei Patienten mit Magenresektion fanden sich keine oder nur geringe Serumspiegel als Folge der Resorptionsstörung im Magen und Duodenum. Unabhängig vom Vorliegen einer Nieren- oder Leberinsuffizienz betrug die Urinausscheidung in 12 Stunden maximal 0,02% der verabreichten Dosis.

Summary

Absorption of clotrimazol, measured in 54 persons, takes a protracted course with a maximal serum level being reached between two and four hours, with marked individual variations. There were no significant differences in the course of the average serum concentrations, after an oral dose of 1500 mg, between healthy controls and patients with abnormal liver or kidney functions. The half-life in both groups was between 3œ and 5œ hours. In patients who had had a gastric resection the drug was not present or only in low serum concentrations, because of the abnormal gastric and duodenal absorption. 12-hour urinary excretion was maximally 0.02% of the administered dose, whether or not renal or liver functions were impaired.