Minocyclin zur Therapie von Atemwegsinfektionen

Zusammenfassung

Die Serum-, Mundspeichel-, Sputum-, Pleuraexsudat- und Lungenextrakt-Spiegel von Minocyclin nach einmaliger (zum Teil wiederholter) Gabe von 0,2 g Minocyclin (oral, intravenös) wurden bei 32 Patienten mit einer Bronchial- oder Lungenerkrankung untersucht. Die Konzentrationen waren im eitrigen Sputum am ersten Behandlungstag fünf- bis zehnfach höher als im mukösen Sputum und Mundspeichel und betrugen nach 2 Stunden ein Drittel, nach 3 Stunden die Hälfte der Serumspiegel (0,7 bzw. 1,0 µg/ml). Nach 6 Stunden bestand Konzentrationsgleichheit (1,6 µ/ml). Am dritten Behandlungstag (nach 0,2 g alle 24 Stunden) waren die Konzentrationen im eitrigen Sputum um 0,8 µg/ml (nach 2 Stunden) und um 0,95 µg/ml (nach 3 Stunden) höher als am ersten Tag, während bei mukösem Sputum zwischen erstem und drittem Tag kein stärkerer Unterschied bestand. Nach einstündiger intravenöser Infusion von 0,2 g Minocyclin stiegen die Konzentrationen im mukösen Sputum und Speichel schneller an als bei oraler Gabe am ersten Tag, während der Anstieg im eitrigen Sputum bei intravenöser und oraler Gabe etwa gleich schnell erfolgte. Die Pleuraflüssigkeitsspiegel waren am dritten Behandlungstag (nach 0,1 g oral alle 12 Stunden) fast so hoch wie die Serumspiegel und lagen in der sechsten Stunde (nach letzter Gabe) bei 1,2 µg/ml, in der zwölften Stunde bei 0,9 µ/ml. In Lungenextrakten betrug die Minocyclin-Konzentration am dritten Behandlungstag 4, 5 und 10 Stunden nach der letzten Gabe 0,4, 0,9 bzw. 0,8 µg/g (bei gleichzeitigen Serumkonzentrationen zwischen 1,5 und 1,0 µg/ml).

Summary

Minocycline concentrations in serum, saliva, sputum, pleural exudate and lung extracts after a single dose of 0.2 g (orally or intravenously) were measured on 32 patients with bronchial or lung disease. On the first day of treatment, concentrations in purulent sputum were five to ten times higher than in mucous sputum and saliva, after two hours they were one third, after three hours half the serum concentration (0.7 and 1.0 µg/ml, respectively). After six hours the concentration was the same (1.6 µg/ml). On the third day of treatment (after 0.2 g every 24 hours) concentrations in purulent sputum were higher than on the first day by 0.8 µg/ml (after two hours) and by 0.95 µg/ml (after three hours). After one-hour i. v. infusion of 0.2 g minocycline concentrations in mucous sputum and saliva rose more quickly on the first day than after oral administration. On the third day of treatment (after 0.1 g orally every 12 hours) pleural exudate level was almost as high as serum level. Minocycline concentration in lung extract on the third day of treatment – four, five and ten hours after the last dose – was 0.4 and 0.8 µg/g, respectively (while serum concentration at the same time was 1.0–1.5 µg/ml).