Remimazolam – das neue Remifentanil unter den Benzodiazepinen?

Remimazolam ist ein neues deutlich kürzer wirksames Benzodiazepinderivat (kontextsensitive Halbwertszeit 45 min, Midazolam je nach Literatur 1–4 h), dass durch die hohe Affinität an die allosterische Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors seine sedierende Wirkung entfaltet. Die Elimination erfolgt durch Carbxylesterasen Typ 1A über Leber und weitere unspezifische Gewebsesterasen. Der Metabolit CNS 7054 (HWZ 2,89 h) wird nahezu Cytochrom-P450-unabhängig metabolisiert, weist eine 300-fach geringere Affinität zum GABAA-Rezeptor auf und wird renal eliminiert.

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Article published online:
14 February 2024